Estimulan la liberación de norepinefrina, lo que contrarresta los efectos de la histamina.

Blanquean la histamina circulante mediante la aceleración de su degradación enzimática

 Bloquean competitivamente la unión de la histamina a los receptores H₁.

Inhiben la liberación de histamina desde mastocitos y basófilos.

Actúan como agonistas inversos en los receptores H₁, reduciendo su actividad constitutiva.